Boceprevir | |
Identifikation | |
---|---|
IUPAC navn | (1R, 2S, 5S) -N - [(2Ξ) -4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)] - 3 - {(2S) -2 - [(tert-butylcarbamoyl) amino] -3,3-dimethylbutanoyl} - 6,6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexan-2-carboxamid |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.226.246 |
ATC-kode | |
PubChem | 10324367 |
Kemiske egenskaber | |
Brute formel |
C 27 H 45 N 5 O 5 [isomerer] |
Molar masse | 519,6767 ± 0,0273 g / mol C 62,4%, H 8,73%, N 13,48%, O 15,39%, |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den boceprevir er en inhibitor af proteasen NS3 / 4A-virus hepatitis C genotype 1 markedsføres i Frankrig under navnet Victrelis af laboratorier MSD Frankrig siden18. juli 2011.
Det er indiceret i kombination med peginterferon alfa og ribavirin hos voksne patienter med kompenseret leversygdom, som ikke tidligere er blevet behandlet, eller som ikke har haft en tidligere behandling.
Det er kun effektivt på HCV genotype 1.
I kombination med interferon og ribavirin ser det ud til, at boceprevir forbedrer responset på behandlingen (påvisning af viralt RNA efter behandling) både hos patienter, der behandles første gang, og efter svigt eller tilbagefald af konventionel dobbeltbehandling. Trippelbehandling med boceprevir hos patienter, der er inficeret med genotype 1, og som ikke reagerer på biterapi, gør det muligt at udrydde virussen hos ca. 2/3 af patienterne mod 40% i tilfælde af bitherapy. Behandlingen begynder med dobbelt terapi i 4 uger (indledende fase (" indføring ") efterfulgt af tredobbelt terapi. Behandlingstiden kan reduceres til 28 uger (4 uger ved kombinationsbehandling og 24 uger tredobbelt behandling) ved lidt mindre end halvdelen af patienterne i kaukasisk oprindelse, hvis virusset ikke detekteres i 8 th og 24 th uger. Hos disse patienter er kurfrekvensen tæt på 90%. Blandt dem med en detekteret virus 8 th uge, behandlingens varighed er 48 uger (4 uger af standard kombinationsterapi og 44 uger tredobbelt terapi), og hærdehastigheden er 40%. Hos afroamerikanske patienter er kurhastigheden lavere end den, der observeres hos kaukasiske patienter.
Administration af boceprevir er forbundet med udviklingen af anæmi hos knap halvdelen af patienterne.