Granisetron

Granisetron
Identifikation
IUPAC navn 1-methyl-N - ((1R, 3r, 5S) -9-methyl-9-azabicyclo [3.3.1] nonan-3-yl) -1 H-indazol-3-carboxamid
N o CAS 109889-09-0
N o ECHA 100.212.327
ATC-kode A04 AA02
DrugBank DB00889
PubChem 3510
SMILE c12c (nn (c1cccc2) C) C (NC1C [C @@ H] 2N (C) [C @@ H] (C1) CCC2) = O
PubChem , 3D-visning
InChI InChI: 3D-visning
InChI = 1 / C18H24N4O / c1-21-13-6-5-7-14 (21) 11-12 (10-13) 19-18 (23) 17-15-8-3-4- 9-16 (15) 22 (2) 20-17 / h3-4.8-9.12-14H, 5-7.10-11H2.1-2H3, (H, 19.23)
Kemiske egenskaber
Brute formel C 18 H 24 N 4 O   [isomerer]
Molar masse 312,4094 ± 0,0172  g / mol
C 69,2%, H 7,74%, N 17,93%, O 5,12%,
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet.

Den granisetron er en 5HT3-antagonist anvendes til at forebygge kvalme og opkastning forårsaget af kemoterapi kræft og strålebehandling .

Granisetron blev opfundet i Storbritannien omkring 1988. Det eksisterer som en generisk medicin.

Handelsnavn: Kytril ®

Effektivitet

Givet som en enkelt dosis, er det lige så effektivt som ondansetron , givet i flere doser, til at forhindre opkastning under kemoterapi, hvad enten det gives alene eller i kombination med et kortikosteroid . Det ser ud til at være mere effektivt end tropisetron i denne indikation.

Relaterede artikler

Eksternt link

Noter og referencer

  1. beregnet molekylmasse fra "  Atomic vægte af elementerne 2007  " på www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Navari RM, Gandara D, Hesketh P et al. Sammenlignende klinisk forsøg med granisetron og ondansetron i profylaksen af ​​cisplatin-induceret emese J Clin Oncol, 1995; 13: 1242-1248
  3. Italiensk gruppe for antiemetisk forskning, Ondansetron versus granisetron, begge kombineret med dexamethason, til forebyggelse af cisplatin-induceret emesis , Ann Oncol, 1995; 6: 805-810
  4. Jordan K, Hinke A, Grothey A et al. En metaanalyse, der sammenligner effektiviteten af ​​fire 5-HT3-receptorantagonister til akut kemoterapi-induceret emesis , Support Care Cancer, 2007; 15: 1023-1033