| Nefopam | |
| Identifikation | |
|---|---|
| IUPAC navn | ( RS ) -5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocin |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.033.757 |
| N o EF | 237-148-2 |
| ATC-kode | N02 |
| PubChem | 4450 |
| ChEBI | 88316 |
| SMILE |
c12 [C @@ H] (c3ccccc3) OCC [N @@] (Cc1cccc2) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C17H19NO / c1-18-11-12-19-17 (14-7-3-2-4-8-14) 16-10-6-5-9-15 (16) 13-18 / h2-10,17H, 11-13H2,1H3 InChIKey: RGPDEAGGEXEMMM-UHFFFAOYSA-N |
| Udseende | farveløs og klar væske |
| Kemiske egenskaber | |
| Formel |
C 17 H 19 N O [isomerer] |
| Molar masse | 253,3389 ± 0,0154 g / mol C 80,6%, H 7,56%, N 5,53%, O 6,32%, |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | lav |
| Proteinbinding | 70-75% (gennemsnit 73%) |
| Metabolisme | lever (N-demethylering og andre) |
| Halveringstid for eliminering. | nefopam: 3–8 timer demethyleret nefopam: 10–15 timer |
| Udskillelse | |
| Terapeutiske overvejelser | |
| Terapeutisk klasse | smertestillende |
| Administrationsvej | Oral intravenøs intramuskulær |
| Forholdsregler | epilepsi • akut glaukom • prostatisme |
| Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den nefopam er en analgetisk opioidt anvendes til behandling af smerte intensitet moderat til svær, hovedsagelig på hospitaler. Det markedsføres under navnet Acupan . Dens effektivitet er usikker ifølge Prescrire, og den har bivirkninger, der kan være alvorlige.
Nefopam er et centralt virkende ikke- morfin analgetikum . Det har en kemisk struktur, der ikke er relateret til den for nuværende kendte analgetika. In vitro på synaptosomer fra rotter fremkaldes hæmning af genoptagelse af catecholaminer og serotonin . In vivo, hos dyr, har nefopam vist antinociceptive egenskaber . Antihyperalgesisk aktivitet er også blevet demonstreret ved en mekanisme, som ikke er fuldt forstået. Acupan har ingen antiinflammatorisk eller antipyretisk virkning . Det forårsager ikke respirationsdepression og bremser ikke tarmtransit. Det har antikolinerg aktivitet, som er ansvarlig for mange af dets bivirkninger. På det hæmodynamiske blev det observeret moderat og forbigående stigning i hjertefrekvens og blodtryk.
Dette lægemiddel har fået markedsføringstilladelse i Frankrig siden 1980. Det markedsføres ikke i USA.
Ifølge den sammenfattende rapport, der blev produceret i 2014 af den uafhængige gennemgang Prescrire , har Acupan / Nefopan ingen dokumenteret virkning, der er større end et nonsteroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) såsom flurbiprofen , diclofenac eller aspirin og har bivirkninger, der kan være alvorlige, selv ved anbefalede doser. Resumeet af recepten til denne medicin siger: " Bivirkningerne af nefopam er bedre kendt og etableret end dens effektivitet. "
Ifølge ANSM, "på grund af dets antikolinerge virkninger, anbefales behandling med NEFOPAM MYLAN 20 mg / 2 ml ikke til ældre."
Derudover er den høje myndighed for sundhed i sin fil om lægemidlet bekymret over dets hyppige orale brug, hvilket ikke svarer til markedsføringstilladelsen: " Misbrug af den injicerbare specialitet, der anvendes oralt (off-label), meget almindelig og er startet i 2002, er også blevet rapporteret .
| Organsystem | Meget normal | Hyppig | Sjælden |
|---|---|---|---|
| Psykiatri | ophidselse *, irritabilitet *, hallucinationer, misbrug, stofafhængighed | ||
| Centralnervesystemet | døsighed | Svimmelhed* | konvulsion* |
| Hjerte | takykardi *, hjertebanken * | ||
| Mave-tarmkanalen | kvalme med eller uden opkast | tør mund * | |
| Nyre | urinretention | ||
| Generel | hyperhidrose * | svimmelhed | |
| Immunsystem | overfølsomhedsreaktion (urticaria, angioødem, anafylaktisk shock) |
x Selvom der aldrig er rapporteret om, vil andre atropinvirkninger end de beskrevne sandsynligvis blive observeret.
Man skal være opmærksom på de additive virkninger af andre molekyler, især deres depressive virkninger på centralnervesystemet, hvilket således kan bidrage til at reducere årvågenhed . Forringet årvågenhed kan gøre bilkørsel og brug af maskiner farlige.
Det anbefales også at tage højde for de serotonerge virkninger af nefopam med antidepressiva i klassen af selektive serotoninoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), fordi der er risiko for serotoninsyndrom. det er derfor klogt at informere den ordinerende læge om tilstedeværelsen af en sådan behandling. Foreningen er dog ikke kontraindiceret, men skal overvåges.