Foscarnet | |
![]() | |
Flad repræsentation af foscarnet | |
Identifikation | |
---|---|
DCI | Foscarnet |
IUPAC navn | Phosphonoformic syre |
Synonymer |
Phosphonomethansyre, Carboxyphosphonsyre, Phosphonocarboxylsyre, Phosphonoformiat |
N o CAS | |
ATC-kode | J05 |
DrugBank | APRD00669 |
PubChem | 3415 595937 |
ChEBI | 127780 |
SMILE |
OC (= O) P (O) (O) = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / CH3O5P / c2-1 (3) 7 (4,5) 6 / h (H, 2,3) (H2,4,5,6) / f / h2,4-5H InChIKey : ZJAOAACCNHFJAH-UHFFFAOYSA-N |
Udseende | solid |
Kemiske egenskaber | |
Brute formel |
C H 3 O 5 P [isomerer] |
Molar masse | 126,0053 ± 0,0025 g / mol C 9,53%, H 2,4%, O 63,49%, P 24,58%, |
Fysiske egenskaber | |
T ° fusion | 88,06 ° C |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgængelighed | Ikke relevant |
Proteinbinding | Mellem 14 og 17% |
Metabolisme | Ikke metaboliseret |
Halveringstid for eliminering. | Mellem 3,3 og 6,8 timer |
Udskillelse |
Nyre |
Terapeutiske overvejelser | |
Terapeutisk klasse | Antiviral • Ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmer |
Administrationsvej | Intravenøs |
Graviditet | Ikke anbefalet |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den foscarnet er konjugatbasen af phosphonmyresyre. Dette phosphonsyrederivat (markedsført af AstraZeneca under handelsnavnet Foscavir) er et antiviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af Herpesviridae- infektioner, herunder cytomegalovirus (CMV) og herpes simplex-vira type 1 og 2 (HSV-1 og HSV-2). Det bruges især til behandling af CMV retinitis . Foscarnet kan bruges til at behandle patienter med hiv-infektion, der er resistente over for andre sædvanlige former for behandling, som en del af livreddende behandling.
Foscarnet er en strukturel homolog af pyrophosphatanionen, som selektivt inhiberer pyrophosphatbindingsstedet på viral DNA-polymerase , alt sammen i koncentrationer, der ikke påvirker human DNA-polymerase .
Foscarnet aktiveres ikke af thymidinkinase og bevarer sin aktivitet i vira, der har mistet deres thymidinkinaseaktivitet og bliver derefter resistente over for aciclovir eller ganciclovir og foreslås derfor i disse tilfælde.
Nogle mutanter, der er resistente over for aciclovir eller ganciclovir gennem beskadigelse af viral DNA-polymerase, kan imidlertid også være resistente over for foscarnet.