Melarsoprol | |
Identifikation | |
---|---|
IUPAC navn | (2- (4 - ((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-yl) amino) phenyl) -1,3,2-dithiarsolan-4-yl) methanol |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.007.086 |
N o EF | 207-793-4 |
ATC-kode | P01 |
PubChem | 10311 |
SMILE |
[As] 1 (c2ccc (Nc3nc (nc (n3) N) cc2) S [C @@ H] (CO) CS1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H15AsN6OS2 / c14-10-17-11 (15) 19-12 (18-10) 16-8-3-1-7 (2-4-8) 13-21-6- 9 (5-20) 22-13 / h1-4,9,20H, 5-6H2, (H5,14,15,16,17,18,19) |
Kemiske egenskaber | |
Brute formel |
C 12 H 15 Som N 6 O S 2 [isomerer] |
Molar masse | 398,339 ± 0,022 g / mol C 36,18%, H 3,8%, As 18,81%, N 21,1%, O 4,02%, S 16,1%, |
Farmakokinetiske data | |
Halveringstid af distribuering. |
35 timer |
Udskillelse | |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den melarsoprol ( IBD ) er et lægemiddel, der anvendes til behandling af sovesyge .
Denne behandling blev opdaget i 1949 af Ernst Friedheim (es) . På trods af dets farlighed var brugen mindre risikabelt for patienten end de andre behandlinger, der var tilgængelige på det tidspunkt.
Det bruges ikke længere som en anden linje i søvnsygdom (modstand eller intolerance over for andre behandlinger). Der er også former, der er resistente over for dette lægemiddel.
Indeholdende det toksiske stof arsen , melarsoprol er en meget farlig behandling, der kun gives ved injektion under overvågning af en læge. Det bruges kun til trypanosomiasis, som er udviklet til anden fase af sygdommen med neurologisk skade.
Bivirkningerne af melarsoprol er varierede, hyppige og kan være alvorlige: kramper , feber , bevidstløshed , udslæt, kvalme og opkastning. I 5 til 9% af tilfældene forårsager de død ( encefalopati ).
Derudover er melarsoprol ekstremt smertefuldt, når det injiceres, hvilket derfor normalt udføres under anæstesi.
Injektionen udføres langsomt på grund af produktets ætsende virkning, især på grund af propylenglycol, der anvendes som et injektionsopløsningsmiddel, som kan angribe vævet omkring injektionsstedet. Administrationen udføres med en hastighed på tre serier, som hver varer tre på hinanden følgende dage. Injektioner er lavet af en glassprøjte, fordi forbindelsen opløser den plast, der normalt bruges til sprøjter. Den daglige dosis er 3,6 mg · kg -1 . En ventetid på otte til ti dage opretholdes mellem hver serie.
Den eflornithin er en nyere behandling og mindre farlige angivet i sovesyge. Det kan bruges til behandling af Trypanosoma brucei gambiense infektioner . Det er dog dyrere og næppe tilgængeligt på markedet. Dens anvendelse anbefales naturligvis, hvor det er muligt, og især i områder med modstandsdygtighed over for melarsoprol.
Produktionen af eflornithin blev stoppet i 1995 af Aventis, fordi det ikke var rentabelt. Ikke desto mindre fortsatte laboratoriet med at producere molekylet i form af Vaniqa-creme for at reducere overdreven ansigtshår hos kvinder. Dette skabte en medieskandale, og der var pres på, at molekylet skulle reproduceres i behandlingen af trypanosomiasis. Mellem 2001 og 2006 var der et partnerskab mellem WHO, NGO'er og Sanofi-laboratoriet for at sende donationer af Eflornithine til endemiske lande.
Melarsoprol er en del af Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler (listen opdateret iApril 2013). Melarsoprol bruges i sæson 1, afsnit 7 af Doctor House til en patient med sovende sygdom.