Tadalafil | |
Tadalafil | |
Identifikation | |
---|---|
IUPAC navn | ( 6R - trans ) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) - 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1 ', 2': 1,6 ] pyrido [3,4- b ] indol-1,4-dion |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.214.024 |
ATC-kode | G04 |
DrugBank | DB00820 |
SMILE |
C1N (C ([C @ H] 2Cc3c ([C @ H] (N2C1 = O) c1ccc2c (c1) OCO2) [nH] c1ccccc31) = O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23- 20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21 - / m1 / s1 |
Kemiske egenskaber | |
Brute formel |
C 22 H 19 N 3 O 4 [isomerer] |
Molar masse | 389,404 ± 0,0207 g / mol C 67,86%, H 4,92%, N 10,79%, O 16,43%, |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den tadalafil ( International Nonproprietary Name ) er en indol molekyle, afledt af nitrogenholdige base af familien af inhibitorer af phosphodiesterase type 5 (PDE5), anvendes til behandling af lidelser i erektion .
Det markedsføres af Eli Lilly- laboratoriet under navnet Cialis som en 2,5 mg , 5 mg , 10 mg og 20 mg tablet og under navnet Adcirca som en 20 mg tablet.
Tadalafil er en behandling mod erektil dysfunktion. Ligesom sildenafil ( Viagra ), avanafil ( Stendra ) og vardenafil ( Levitra ) blokerer tadalafil den enzymatiske nedbrydning af cyklisk guanosinmonophosphat i de kavernøse kroppe og inducerer afslapning af glatte muskelfibre med penis vasodilatation.
Den 20 mg styrke er indiceret til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH). Det gør det muligt at forbedre symptomerne, men uden påvist resultater for dødelighed.
I USA accepterer Food and Drug Administration (FDA) at udvide indikationerne af molekylet medoktober 2011. I Frankrig har det været siden26. december 2012at tadalafil 5 mg har denne nye indikation til behandling af tegn og symptomer på godartet prostatahyperplasi (BPH) hos voksne mænd. BPH er en tilstand hos mænd, hvor prostatakirtlen forstørres og hindrer den frie strøm af urin. Tadalafil forbedrer blodgennemstrømningen til prostata og blære og slapper af musklerne, hvilket kan reducere symptomer på godartet prostatahyperplasi. Tadalafil forbedrer urin symptomer mellem 1 st og 2 th uge efter behandlingens start.
Tadalafil er en selektiv og reversibel phosphodiesterase type 5 (PDE5) -hæmmer, der er specifik for cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP). Det metaboliseres af cytochrom P450- isoenzymet CYP 3A4 , som er kilden til adskillige lægemiddelinteraktioner. Tadalafil arbejder i mere end 24 timer på grund af sin lange halveringstid.
Hovedpine, dyspepsi , rygsmerter, myalgi, næsestop, hørelsesforstyrrelser, muskelsmerter i arme og ben, rødmen i ansigtet, synshandicap med indvirkning på PDE11 .
Brug af tadalafil er kontraindiceret med nitrater og anbefales ikke sammen med alfablokkere (risiko for arteriel hypotension).
Sildenafil ( Viagra ), hydrochlorid af apomorphin ( Uprima ), vardenafil ( Levitra ) og avanafil ( Stendra ). Ifølge en udtalelse fra High Authority for Health den2. marts 2005, forbedrer tadalafil ikke den faktiske fordel (ASMR V) sammenlignet med sildenafil og vardenafil i behandlingen af erektil dysfunktion.