Vernakalant
| Vernakalant | |
| Identifikation | |
|---|---|
| Systematisk navn | (3R) -1 - [(1R, 2R) -2- [2- (3,4-dimethoxyphenyl) ethoxy] cyclohexyl] pyrrolidin-3-ol |
| N o CAS |
(hydrochlorid) |
| N o ECHA | 100.121.790 |
| N o EF | 616-691-2 |
| ATC-kode | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| SMILE |
COC1 = C (C = C (C = C1) CCOC2CCCCCCN2CCC (C3) O) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15 (13-20 (19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17 ( 18) 21-11-9-16 (22) 14-21 / h7-8,13,16-18,22H, 3-6,9-12,14H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18- / m1 / s1 InChIKey: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N |
| Kemiske egenskaber | |
| Brute formel |
C 20 H 31 N O 4 |
| Molar masse | 349,4644 ± 0,0196 g / mol C 68,74%, H 8,94%, N 4,01%, O 18,31%, |
| Forholdsregler | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321 , P363, P303 + P361 + P353, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P405, P501,
H314 : Forårsager svære forbrændinger af huden og øjenskader P260 : Indånd ikke støv / røg / gas / tåge / dampe / spray. P264 : Vask… grundigt efter håndtering. P280 : Bær beskyttelseshandsker / beskyttelsestøj / øjenbeskyttelse / ansigtsbeskyttelse. P310 : Ring omgående til et GIFTINFORMATIONSCENTER eller en læge / læge. P321 : Specifik behandling (se ... på denne etiket) . P363 : Vask forurenet tøj inden genbrug. P303 + P361 + P353 : Ved hud (eller hår): Fjern straks alt forurenet tøj. Skyl huden med vand / brusebad. P304 + P340 : Efter indånding: Flyt offeret ud i frisk luft og hold det i ro i en behagelig vejrtrækningsposition. P305 + P351 + P338 : Ved øjnene: Skyl forsigtigt med vand i flere minutter. Fjern kontaktlinser, hvis offeret har dem på, og de let kan fjernes. Fortsæt med at skylle. P405 : Opbevares låst. P501 : Bortskaf indhold / beholder til ... |
|
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 53-63% (1- 5 μg l -1 ) |
| Metabolisme | CYP2D6 |
| Halveringstid for eliminering. | 3-5,5 timer |
| Udskillelse |
nyre |
| Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den vernakalant er et molekyle, testet som et lægemiddel antiarytmiske i legalisering af atrieflimren .
Mekanisme
Dette molekyle blokerer kalium ionkanaler .
Effektivitet
Det gør det muligt ved injektion at regulere hjertefrekvensen hos patienter, der for nylig har haft atrieflimren i omkring halvdelen af tilfældene. Det viser sig at være mere effektivt end amiodaron hos denne type patienter.
Noter og referencer
- beregnet molekylmasse fra " Atomic vægte af elementerne 2007 " på www.chem.qmul.ac.uk .
- Fedida D, Orth PM, Chen JY et al. Mekanismen for atriel antiarytmisk virkning af RSD1235 , J Cardiovasc Electrophysiol, 2005; 16: 1227–38
- Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM et al. En multicenter, åben undersøgelse af vernakalant til konvertering af atrieflimren til sinusrytme , Am Heart J, 2010; 159: 1095-10
- Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH et al. En randomiseret aktiv-kontrolleret undersøgelse, der sammenligner effektiviteten og sikkerheden af vernakalant med amiodaron i nylig atrieflimren , J Am Coll Cardiol, 2011; 57: 313-21