Atorvastatin | ||
![]() | ||
Identifikation | ||
---|---|---|
IUPAC navn | ( 3R , 5R ) -7- [2- (4-fluorphenyl) -3-phenyl-4- (phenylcarbamoyl) -5- (propan-2-yl) - 1H-pyrrol-1-yl] -3 syre 5-dihydroxyheptansyre | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,125,464 | |
ATC-kode | C10 | |
DrugBank | APRD00055 | |
PubChem | 60823 | |
SMILE |
c1 (c (n (CC [C @ H] (C [C @ H] (CC (= O) O) O) O) c (c1C (Nc1ccccc1) = O) C (C) C) c1ccc (F) cc1) c1ccccc1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C33H35FN2O5 / c1-21 (2) 31-30 (33 (41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29 (22-9-5-3- 6-10-22) 32 (23-13-15-24 (34) 16-14-23) 36 (31) 18-17-26 (37) 19-27 (38) 20-28 (39) 40 / h3-16,21,26-27,37-38H, 17-20H2,1-2H3, (H, 35,41) (H, 39,40) / t26-, 27- / m1 / s1 |
|
Kemiske egenskaber | ||
Brute formel |
C 33 H 35 F N 2 O 5 [isomerer] |
|
Molar masse | 558,6398 ± 0,0308 g / mol C 70,95%, H 6,31%, F 3,4%, N 5,01%, O 14,32%, |
|
Farmakokinetiske data | ||
Biotilgængelighed | 12% | |
Metabolisme | lever | |
Halveringstid for eliminering. | 14 timer | |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | ||
Den atorvastatin er en type narkotika statin anvendes til dets handling hypocholesterolæmisk . Dette molekyle blev opdaget af det amerikanske firma Warner-Lambert og lanceret i 1997.
Siden erhvervelsen af Warner-Lambert er molekylet blevet markedsført af medicinalfirmaet Pfizer under følgende varemærker:
Siden 30. november 2011, er molekylet faldet i det offentlige domæne i USA, og forskellige virksomheder kan markedsføre generiske stoffer .
Det er det bedst sælgende lægemiddel i verden, alle produkter kombineret, med en omsætning på 11 milliarder dollars i 2010 og en samlet gevinst på 130 milliarder dollars i løbet af de 14 års markedsføring.
Der er en øget risiko for at udvikle diabetes som med andre statiner, men uden at ændre fordelen ved vaskulær risiko. På den anden side viste atorvastatin, der blev taget mere end 20 mg / dag, at være ansvarlig for alvorlig nyreskade.
Det er eksperimentelt vist i dyremodellen ( kanin ), at statiner også øger ekspressionen af ACE2 (som er målproteinet for SARS-CoV-2- virusen, der er ansvarlig for COVID-19 ). I 2015 beskrev Tikoo et al. viste således en fordobling af proteinet ACE2 på overfladen af hjertecellerne og nyrerne hos aterosklerotiske kaniner behandlet med atorvastatin. Forfatterne forklarer denne ændring ved epigenetiske ændringer af ACE2-genet (dog anses epigenetiske ændringer for at være overførbare til afkom over flere generationer).