Atracurium

Atracurium
Identifikation
IUPAC navn 3- [1 - [(3,4-dimethoxyphenyl) methyl] -6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1 H-isoquinolin-2-yl] propanoat af 5- [3- [1- [(3,4-dimethoxyphenyl) methyl] -6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl] propanoyloxy] pentyl
N o CAS 64228-79-1
N o ECHA 100.058.840
ATC-kode M03 AC04
SMILE COc1ccc (cc1OC) CC5c6cc (OC) c (OC) cc6CC [N +] 5 (C) CCC (= O) OCCCCCOC (= O) CC [N +] 3 (C) CCc4cc (OC) c (OC) cc4C3Cc2ccc ( OC) c (OC) c2
PubChem , 3D-visning
InChI InChI: 3D-visning
InChI = 1 / C53H72N2O12 / c1-54 (22-18-38-32-48 (62-7) 50 (64-9) 34-40 (38) 42 (54) 28-36-14- 16-44 (58-3) 46 (30-36) 60-5) 24-20-52 (56) 66-26-12-11-13-27-67-53 (57) 21-25-55 ( 2) 23-19-39-33-49 (63-8) 51 (65-10) 35-41 (39) 43 (55) 29-37-15-17-45 (59-4) 47 (31- 37) 61-6 / h14-17,30-35,42-43H, 11-13,18-29H2,1-10H3 / q + 2
InChIKey:
YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYAF
Std. InChI: 3D-visning
InChI = 1S / C53H72N2O12 / c1-54 (22-18-38-32-48 (62-7) 50 (64-9) 34-40 (38) 42 (54) 28-36-14- 16-44 (58-3) 46 (30-36) 60-5) 24-20-52 (56) 66-26-12-11-13-27-67-53 (57) 21-25-55 ( 2) 23-19-39-33-49 (63-8) 51 (65-10) 35-41 (39) 43 (55) 29-37-15-17-45 (59-4) 47 (31- 37) 61-6 / h14-17.30-35.42-43H, 11-13.18-29H2.1-10H3 / q + 2
Std. InChIKey:
YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYSA-N
Kemiske egenskaber
Brute formel C 53 H 72 N 2 O 12 2+   [Isomerer]
Molar masse 929,145 ± 0,0514  g / mol
C 68,51%, H 7,81%, N 3,01%, O 20,66%,
Farmakokinetiske data
Biotilgængelighed 100%
Metabolisme Plasmahydrolyse
og Hoffman-stien
Halveringstid for eliminering. 17 til 21 minutter
Terapeutiske overvejelser
Terapeutisk klasse Ikke-depolariserende curare
Administrationsvej Intravenøs
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet.

Den Atracurium er en ikke-depolariserende neuromuskulært blokerende middel af familien benzylisochinolin markedsføres under navnet Tracrium. Det bruges almindeligvis som et muskelafslappende middel ved generel anæstesi og hos patienter med intensiv pleje .

Ejendomme

Som alle curares kan atracurium kun bruges i et specialiseret miljø. Konkurrencedygtig antagonist af acetylcholin på niveauet med motorpladen , det inducerer en lammelse af den frivillige muskulatur på tre minutter efter en intravenøs injektion, hvilket giver gode betingelser for orotrakeal intubation og en muskelafslapning, der er afgørende i visse operationer (især abdominal).

Dens mellemliggende handlingsvarighed (ca. 30 til 40 minutter) gør det til et valg af muskelafslappende middel til de mest almindelige procedurer; desuden gør dets plasmametabolisme det særligt nyttigt hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens.

Fremskridt

Atracurium, der er faldet i det offentlige domæne, er stadig meget udbredt på grund af dets effektivitet og lave omkostninger. Imidlertid har dens R-cis- isomer , cisatracurium (Nimbex) en tendens til at konkurrere med den på grund af dens bedre kliniske tolerance.

Modgift

Den almindelige modgift mod ikke-depolariserende curares er neostigmin , førende inden for antikolinesterasemedicin .

Forskellige

Atracurium er inkluderet i Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler (listen opdateret iApril 2013).

eksterne links

Noter og referencer

  1. beregnet molekylmasse fra Atomic vægte af elementerne 2007  "www.chem.qmul.ac.uk .
  2. WHO-modeliste over essentielle lægemidler, 18. liste , april 2013