Cytisin | |
Struktur af cytistin | |
Identifikation | |
---|---|
IUPAC navn | (1 R , 5 S ) - 1,2,3,4,5,6 hexahydro-1,5-methano-8H-pyrido [1,2a] [1,5] diazocin-8-on |
Synonymer |
Cytisin |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.006.924 |
Kemiske egenskaber | |
Brute formel |
C 11 H 14 N 2 [isomerer] |
Molar masse | 174,2423 ± 0,0102 g / mol C 75,82%, H 8,1%, N 16,08%, |
Fysiske egenskaber | |
T ° fusion | 152−153 ° C |
T ° kogning | 218 ° C ved 2 mmHg |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den cytisin er et alkaloid af familien af pyridin og anvendes i rygeophør .
Molekylet blev opdaget i 1818 og isoleret i 1865. Dens nikotinaktivitet blev opdaget i 1912. Det blev brugt som erstatning for cigaretter under Anden Verdenskrig, før det blev foreslået som en teknik til at stoppe med at ryge.
Det er en delvis agonist af α4β2 nikotinreceptoren, såsom vareniclin . Det absorberes hurtigt og udskilles i urinen uden at gennemgå metabolisk ændring.
Cytisin er blevet brugt i denne indstilling i årtier i Østeuropa. Det ordineres i form af et lægemiddel, tabex, i Bulgarien og Polen. Det virker mere effektivt end placebo og endda end nikotinsubstitutter (selvom cytisin tolereres mindre godt), og dets interesse er desto vigtigere, da det er meget billigere end de andre tilgængelige farmakologiske løsninger. Imidlertid er brugen af denne indikation ikke tilladt i Den Europæiske Union.
Disse er hovedsageligt tør mund, epigastriske smerter, endda dyspepsi og kvalme. Lægemidlet er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder.