Finerenon

Finerenon
Identifikation
IUPAC navn (4S) -4- (4-cyano-2-methoxyphenyl) -5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-3-carboxamid
N o CAS 1050477-31-0
N o ECHA 100.247.614
PubChem 60150535
InChI InChI: 3D-visning
InChI = 1S / C21H22N4O3 / c1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 (3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21 / h6-8,10,17,25H, 5H2,1-4H3, (H2,23,26) / t17- / m1 / s1
InChIKey:
BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
Std. InChI: 3D-visning
InChI = CCOC1 = NC = C (C2 = C1 [C @ H) (C (= C (N2) C) C (= O) N) C3 = C (C = C (C = C3) C # N) OC) C
Kemiske egenskaber
Brute formel C 21 H 22 N 4 O 3   [isomerer]
Molar masse 378,4244 ± 0,02  g / mol
C 66,65%, H 5,86%, N 14,81%, O 12,68%,
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet.

Den finérénone er en antagonist steroidt af mineralocorticoidreceptorer (ARM) fase III klinisk forsøg - 2015 - til behandling af hjertesvigt og diabetisk nefropati.

Farmakologi

Dens affinitet for mineralokortikoidreceptoren er større end spironolacton , og dens binding til sidstnævnte er mere stabil end for eplerenon .

Effektivitet

I modsætning til spironolacton og eplerenon kan finerenon anvendes til moderat nedsat nyrefunktion med mindre risiko for hyperkaliæmi . Det har en effekt på de biologiske markører for hjertesvigt hos diabetikere ved at gøre det bedre end eplerenon. Hos diabetikere med moderat nyresvigt nedsætter det progressionen af ​​sidstnævnte såvel som risikoen for hjertekomplikationer.

Referencer

  1. beregnet molekylmasse fra "  Atomic vægte af elementerne 2007  " på www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) George L. Bakris et al. , "  Effekt af finerenon på albuminuri hos patienter med diabetisk nefropati  " , JAMA , bind.  314, nr .  9,2015( PMID  26325557 , DOI  10.1001 / jama.2015.10081 , læst online , adgang til 22. september 2015 )
  3. Liu LC, Schutte E, Gansevoort RT, van der Meer P, Voors AA, Finerenone: tredje generation af mineralokortikoidreceptorantagonist til behandling af hjertesvigt og diabetisk nyresygdom , Expert Opin Investig Drugs, 2015; 24: 1123–1135
  4. Pitt B, Kober L, Ponikowski P et al. Sikkerhed og tolerabilitet for den nye ikke-steroide mineralokortikoidreceptorantagonist BAY 94-8862 hos patienter med kronisk hjertesvigt og mild eller moderat kronisk nyresygdom: et randomiseret, dobbeltblindt forsøg , Eur Heart J, 2013; 34: 2453-2633
  5. Filippatos G, Anker SD, Böhm M et al. En randomiseret kontrolleret undersøgelse af finerenon vs. eplerenon hos patienter med forværret kronisk hjertesvigt og diabetes og / eller kronisk nyresygdom , Eur Heart J, 2016; 37: 2105–2114
  6. Bakris GL, Agarwal R, Anker SD et al. Effekt af finerenon på kroniske nyresygdomsresultater ved type 2-diabetes , N Engl J Med, 2020; 383: 2219-2299
  7. Filippatos G, Anker SD, Agarwal R et al. Finerenon- og kardiovaskulære resultater hos patienter med kronisk nyresygdom og type 2-diabetes , cirkulation, 2021; 143: 540–552