Idelalisib

Den idelalisib eller CAL-101-antagonisten er et molekyle isoform δ af phosphoinositid 3-kinase er test i nogle lymfomer og visse leukæmier .

Handlingsmekanisme

Ved at hæmme phosphoinositid 3-kinase delta nedsætter idelalisib Akt-phosphorylering og m-TOR-aktivering. Det retter sig derfor mod PI3K-AKT-mTOR-vejen, der er involveret i kræftfremkaldende egenskaber af adskillige neoplasier.

Det øger således apoptose (via aktivering af caspase ). Det reducerer signalet induceret af phosphoinositid 3-kinase placeret på B-lymfocytter .

Effektivitet

I tilbagevendende, langsomt voksende ikke-Hodgkins lymfom opnås et godt svar i halvdelen af ​​tilfældene.

I kombination med rituximab forbedrer idelalisib responsen og overlevelsen hos patienter med kronisk lymfocytisk leukæmi med tilbagefald.

Noter og referencer

1. Lannutti BJ, Meadows SA, Herman SE et al. CAL-101, en p110delta selektiv phosphatidylinositol-3-kinasehæmmer til behandling af B-celle maligniteter, PI3K signalering og cellulær levedygtighed hæmmer , Blood, 2011; 117: 591-594.
2. Gopal AK, Kahl BS, de Vos S et al. PI3Kδ-hæmning af Idelalisib hos patienter med recidiverende indolent lymfom , N Eng J Med, 2014; 370: 1008-1018.
3. Furman RR, Sharman JP, Coutre SE et al. Idelalisib og rituximab i recidiverende kronisk lymfocytisk leukæmi , N Eng J Med, 2014; 370: 997-1007.