En beta-lactamase-inhibitor er et molekyle med en karakteristisk at inhibere den enzymer typen beta-lactamase . Denne funktion bruges i farmakologi til at øge aktivitetsspektret af antibiotika i beta-lactam-klassen .
Denne mekanisme anvendes til behandling af visse bakterielle infektioner på grund af produktionen af beta-lactamaser af flere bakterier . Disse enzymer målretter faktisk visse molekyler, der tilhører beta-lactam-klassen, og som anvendes som antibiotika. Tilsætningen af en beta-lactamaseinhibitor til et antibiotikum af beta-lactam-klassen har derefter konsekvensen for sidstnævnte at modstå dets inaktivering af bakterielle enzymer, hvilket gør det muligt for den at udøve sin antibakterielle virkning.
Beta-lactamasehæmmere er aktive på penicillinaser fra Gram-positive bakterier, kromosomale eller plasmid penicillinaser fra Gram-negative baciller, udvidet spektrum beta-lactamaser (ESBL'er), beta-lactamaser fra strenge anaerober. Siden begyndelsen af 2010'erne er der udviklet nye beta-lactamasehæmmere, herunder avibactam med et bredere spektrum af hæmning, der påvirker penicillinaser, ESBL'er, carbapenemase KPC-resistente over for andre beta-lactamasehæmmere, cephalosporinaser fra Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa samt visse oxacillinaser.
De anvendte molekyler er clavulansyre , sulbactam , tazobactam og for nylig avibactam . Clavulansyre findes i kombination med amoxicillin ( amoxicillin / clavulansyre ) eller ticarcillin . Sulbactam findes i kombination med ampicillin . Tazobactam findes i kombination med piperacillin . Avibactam fås kun i kombination med ceftazidim.
Avibactam (2015)
Vaborbactam (2017)
Relebactam (2019)