Levomepromazine
| Levomepromazine | |
| |
| Identifikation | |
|---|---|
| IUPAC navn | ( 2R ) -3- (2-methoxyphenothiazin-10-yl -) - N , N , 2-triethylpropanamin |
| Synonymer |
methotrimeprazin |
| N o CAS |
(maleat) (HCI) |
| N o ECHA | 100.000.450 |
| ATC-kode | N05 |
| DrugBank | DB01403 |
| PubChem | 72287 |
| ChEBI | 6838 |
| SMILE |
O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 ( 22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s InChIKey: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N |
| Kemiske egenskaber | |
| Formel |
C 19 H 24 N 2 O S |
| Molar masse | 328.472 ± 0,023 g / mol C 69,47%, H 7,36%, N 8,53%, O 4,87%, S 9,76%, |
| Fysiske egenskaber | |
| Mættende damptryk | 9,20 × 10-8 mmHg ved 25 ° C |
| Økotoksikologi | |
| DL 50 | (mus, oral , 370 mg · kg -1 ) |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | 50 til 60 % |
| Metabolisme | lever |
| Halveringstid for eliminering. | 20 timer |
| Udskillelse |
fæces og urin |
| Terapeutiske overvejelser | |
| Terapeutisk klasse | typisk antipsykotisk |
| Administrationsvej | oral, intramuskulær |
| Bilkørsel | formelt ikke anbefalet |
| Psykotrop karakter | |
| Kategori | kraftfuld neuroleptikum |
| Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | |
Den levomepromazin er et lægemiddel neuroleptisk med egenskaber antipsykotisk og beroligende særlig stærke og en effektiv analgetisk , udviklet i de testede som et antidepressivt 1950'erne, mod demens alvorlig (i 1950'erne) eller i anæstesiologi eller til lav dosis for kvalme og opkastning , men hovedsagelig anvendes som et antipsykotisk middel .
Faktisk er det indiceret i akutte psykotiske tilstande (skizofreni, hallucinationer, andre psykotiske symptomer), i særlig alvorlig depression i kombination med et antidepressivt middel og i alvorlige adfærdsforstyrrelser hos børn.
En medicinsk videnskabelig artikel, der blev offentliggjort i 2000, citerer sagen om et barn, der lider af Tourettes syndrom, forbedret dramatisk med levomepromazin efter manglende behandling med phenobarbital og konventionelle terapeutiske kur.
Det er blevet markedsført i Frankrig siden 1957 under navnet Nozinan (styrker på 25 mg og 100 mg i tabletter og i oral opløsning ved 40 mg / ml).
Levomepromazin kan være nyttigt i angstkomponenten ved depression, når lægemidler mod angst og andre antidepressiva har svigtet.
Der søges efter den mindst mulige effektive dosis (på samme måde som andre antipsykotika, såsom kemisk meget lignende cyamemazin). Dens mangel på afhængighed gør det til en god kandidat for mennesker med høj tolerance over for benzodiazepiner .
Taget ved sengetid har det også en betydelig beroligende virkning og kan være et alternativ til vanedannende molekyler .
Mulige bivirkninger
Mulige bivirkninger er:
- Døsighed , især i starten af behandlingen
- Ligegyldighed, ængstelig reaktion, humørsvingninger;
- Atropineffekter: mundtørhed , forstoppelse , forstyrrelser i opholdet, urinretention;
- Ortostatisk hypotension;
- Ufrivillige eller uegnede bevægelser, tics, der kan forekomme under den første indtagelse (især i tilfælde af overdosering) eller senere under langvarig behandling
- Muskelstivhed og vanskeligheder med at koordinere bevægelser;
- Øget sekretion af prolactin, som kan resultere i: fravær af menstruationer, øget bryststørrelse, strømning af mælk gennem brystvorten. Seksuelle lidelser;
- Vægtøgning, hyperglykæmi;
- Sjældent: allergisk hudreaktion, fotosensibilisering, hjertearytmi (torsades de pointes), malignt neuroleptisk syndrom (se Advarsel), agranulocytose (usædvanlig).
Noter og referencer
- beregnet molekylmasse fra " Atomic vægte af elementerne 2007 " på www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) " Levomepromazine " , på ChemIDplus
- (en) "Levomepromazine" , på DrugBank , adgang til 4. august 2009
- Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J., & Tetreault, L. (1964). Sammenlignende analgetisk aktivitet af levomepromazin og morfin hos patienter med kronisk smerte . Canadian Medical Association Journal , 90 (20), 1156.
- Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). Generelle farmakodynamiske egenskaber af levomepromazin (7.044 RP). PROTOKOL FOR MØDER FOR SOCIETE DE BIOLOGIE OG DATTERSELSKABER, 151 (7), 1378-1382.
- Letailleur, M., Le Borgne, Y., & Lebrun, C. (1958). Forsøg med levomepromazin (7044 RP) i depressive tilstande . Uge med. lærer. med.-soc, 34, 758-759.
- Deschamps, A., & Madré, J. (1958). RESULTATER AF ET NYT NEUROLEPTISK- (LEVOMEPROMAZINE-70-44-RP) I TILFÆLDE AF ALVORLIG Tidlig demens. MEDICINSK PRESSE, 66 (10), 196-199.
- DuCailar, J., Decourt, A., & Rioux, J. (1959). Interesse for levomepromazin (7044 RP) i anæstesiologi. Presse Medicale, 67 (44), 1645-1646.
- Twycross, RG, Barkby, GD, & Hallwood, PM (1997). Anvendelse af lavdosis levomepromazin (methotrimeprazin) til behandling af kvalme og opkastning. Fremskridt inden for palliativ pleje, 5, 49-53.
- ANDRIANTSEHENO LM & ANDRIANASY TF (2000) Gilles de la Tourette syndrom; om en madagaskisk sag forbedret med levomepromazin . Medicine of Black Africa, 47 (3).
- "Nozinan-række medikamenter", Vidal.fr, Medicinsk efterretning i plejetjenesten, læst online , konsulteret 29. januar 2021
Se også
Schweizisk lægemiddelkompendium: Specialiteter indeholdende Levomepromazine
Bibliografi
- Boissier, JR, Tillement, JP, Martin, D., & Pichot, P. (1975). Virkninger af levomepromazin på imipraminmetabolisme hos mennesker. J Pharmacol Clin, 1 (Suppl 2), 11-15.
- Dahl, SG, & Hall, H. (1981). Bindingsaffinitet af levomepromazin og to af dets vigtigste metabolitter til central dopamin og α-adrenerge receptorer i rotter . Psykofarmakologi, 74 (2), 101-104 ( abstrakt ).
- Longo, VG (1960). Virkning af chlorpromazin, prochlorpemazin og levomepromazin på elektroencefalogrammet og på kaninens opførsel. Elektroencefalografi og klinisk neurofysiologi, 12 (3), 695-704.
- Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, MA (2007). Samtidig bestemmelse af de antipsykotiske lægemidler levomepromazin og clozapin og deres vigtigste metabolitter i humant plasma ved hjælp af en HPLC-UV-metode med fastfaseekstraktion . Journal of Chromatography B, 846 (1), 273-280 ( abstract ).
eksterne links
- Række af Nozinan-lægemidler på Vidal.fr (Medicinsk intelligens til pleje)