Racetam

De  racétams er en klasse af lægemidler psykotrope  baseret på en kerne  pyrrolidon . Nogle, som piracetam , aniracetam, oxiracetam og phénylpiracétame betragtes som nootropics . Andre, såsom levetiracetam og seletracetam, er krampestillende .

Mekanisme

Racetams virkningsmekanisme er ikke universelt accepteret.

Som nogle ampakiner er nogle racetams som piracetam og aniracetam  allosteriske modulatorer af AMPA-receptorer .

Racetams menes at aktivere glutamatreceptorer, der er co-lokaliserede med kolinerge receptorer , hvorved hyppigheden af ​​aktivering af sidstnævnte øges, hvorved hukommelsen i centralnervesystemet forbedres .

Methylphenylpiracetam er en positiv allosterisk modulator af sigma-1-receptoren.

Co-faktorer

I undersøgelser hos ældre rotter blev der observeret en markant forbedring i kognitive opgaver i de eksperimentelle grupper, der havde modtaget piracetam. Ydelsen forbedres yderligere med piracetam kombineret med cholin .

Referencer

  1. "  Piracetam og levetiracetam, to pyrrolidonderivater, udøver antidystonisk aktivitet i en hamstermodel af paroxysmal dystoni  ", European Journal of Pharmacology , bind.  391, nr .  3,Marts 2000, s.  251–4 ( PMID  10729365 , DOI  10.1016 / S0014-2999 (00) 00105-9 )
  2. "  Design og undersøgelse af piracetam-lignende nootropics, kontroversielle medlemmer af den problematiske klasse af kognitionsfremmende lægemidler  ", Current Pharmaceutical Design , vol.  8, nr .  22002, s.  125–38 ( PMID  11812254 , DOI  10.2174 / 1381612023396582 )
  3. "  Piracetam definerer et nyt bindingssted for allosteriske modulatorer af alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionsyre (AMPA) receptorer  ", Journal of Medicinal Chemistry , bind.  53, nr .  5,marts 2010, s.  2197–203 ( PMID  20163115 , PMCID  2872987 , DOI  10.1021 / jm901905j )
  4. “  Nootropiske lægemidler modulerer positivt alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsyre-følsomme glutamatreceptorer i neuronale kulturer  ”, Journal of Neurochemistry , bind.  58, nr .  4,April 1992, s.  1199–204 ( PMID  1372342 , DOI  10.1111 / j.1471-4159.1992.tb11329.x )
  5. "  Nye positive allosteriske modulatorer af sigma-1-receptor  ", SpringerPlus , vol.  4,2015, P51 ( DOI  10.1186 / 2193-1801-4-S1-P51 ) :

    “ R- konfigurationsenantiomererne af methylphenylpiracetam er mere aktive positive allosteriske modulatorer af Sigma-1-receptoren end S- konfigurationsenantiomererne. "
  6. “  Dybe virkninger af at kombinere cholin og piracetam på hukommelsesforbedring og kolinerg funktion hos ældre rotter  ”, Neurobiology of Aging , vol.  2 n o  2nitten og firs, s.  105–11 ( PMID  7301036 , DOI  10.1016 / 0197-4580 (81) 90007-5 )