Risperidon / Risperdal | ||
Struktur af risperidon | ||
Identifikation | ||
---|---|---|
IUPAC navn |
4- [2- [4- (6-fluorbenzo [d] isoxazol-3-yl) -1-piperidyl] ethyl] -3-methyl -2,6-diazabicyclo [4.4.0] deca-1,3-dien -5-en |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.114.705 | |
ATC-kode | N05 | |
PubChem | 5073 26719830 | |
Kemiske egenskaber | ||
Formel |
C 23 H 27 F N 4 O 2 [isomerer] |
|
Molar masse | 410,4845 ± 0,0217 g / mol C 67,3%, H 6,63%, F 4,63%, N 13,65%, O 7,8%, |
|
Terapeutiske overvejelser | ||
Administrationsvej | oral eller injicerbar (im) | |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | ||
Den Risperidon (også kendt som Risperdal eller R64766) er et atypisk antipsykotikum , dvs., en neuroleptisk anden generation.
Det findes i forskellige doseringsformer:
I Frankrig , Belgien , Schweiz og Canada er risperidon tilgængeligt på recept.
Til orale former er de almindelige bivirkninger søvnløshed , træthed , rastløshed , kognitiv svækkelse, vanskeligheder med at læse og skrive, følelsesmæssig tilbagetrækning, libido lidelse , angst , forstoppelse og hovedpine . Mindre almindelige virkninger: døsighed, postural hypotension , vægtøgning, gynækomasti , impotens og forskellige seksuelle lidelser (ejakulationsforstyrrelser osv. ) Ved hyperprolactinæmi , hypogonadisme .
Ligesom ethvert antipsykotisk lægemiddel kan risperidon potentielt forårsage ekstrapyramidale symptomer (EPS), som ofte er reversible med en dosisreduktion og / eller om nødvendigt med administration af en antikolinerg korrektur samt irreversible tardive dyskinesier .
Risperidon | |
Handelsnavne |
|
---|---|
Klasse | antipsykotisk |
Andre oplysninger | Underklasse: atypisk antipsykotisk |
Identifikation | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.114.705 |
ATC-kode | N05AX08 |
DrugBank | 00734 |
For den injicerbare form er de almindelige bivirkninger vægtøgning ( 2,7 kg på 1 år), depression, træthed, ekstrapyramidale symptomer, selvmord (og dette ved lav dosis).
Risperidon er en antagonist af serotonergiske (5-HT2A-receptorer) og dopaminerge (D2-, D3- og D4- receptorer) -receptorer. Stoffet binder også til alfa1-adrenerge receptorer, histamin H1- receptorer og i mindre grad til alfa2-adrenerge receptorer. Det har ingen affinitet for kolinerge receptorer. Klinisk forbedrer risperidon set udefra både positive og negative symptomer på skizofren psykose.
Selvom risperidon er klassificeret som et atypisk neuroleptikum (på grund af dets stærke antiserotonerge aktivitet), er det et af de antipsykotika med de mest neurologiske bivirkninger. Det inducerer signifikante ekstrapyramidale lidelser såvel som en stigning i prolactin, hvilket kan føre til metaboliske lidelser (vægtøgning, dyslipidæmi, diabetes).
I Frankrig markedsføres det under navnet Risperdal og er generisk (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires , Winthrop, Wyvern Medical, Zydus) . Der er 4 mg , 2 mg , 1 mg risperidon-scorede tabletter samt 4, 3, 2, 1 og 0,5 mg smeltedannende former . Kun den orale suspensionsform ved 1 mg / ml gør det muligt via en gradueret pipette at levere doser på 0,25 mg . Janssen-Cilag markedsfører injicerbare former under navnet Risperdalconsta LP ved 25 mg / 2mL, 37,5 mg / 2mL og 50 mg / 2mL. Det franske laboratorium MedinCel l udvikler med TEVA Laboratoires en form, der kan injiceres under huden, som skal markedsføres i 2022.
Risperidon er en del af det afgørende stof liste af Verdenssundhedsorganisationen (listeApril 2013).