Clonazepam | ||
Identifikation | ||
---|---|---|
DCI | clonazepam | |
IUPAC navn | 7-nitro-5- (2-chlorphenyl) -2,3-dihydro-1 H- benzo [f] -1,4-diazepin-2-on | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.015.088 | |
N o EF | 216-596-2 | |
ATC-kode | N03 | |
PubChem | 2802 | |
SMILE |
C1C (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) [N +] (= O) [O -]) C (= N1) C3 = CC = CC = C3Cl , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C15H10ClN3O3 / c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 5-6-13 (11) 18- 14 (20) 8-17-15 / h1-7H, 8H2, (H, 18,20) / f / h18H |
|
Udseende | lysegult pulver | |
Kemiske egenskaber | ||
Formel |
C 15 H 10 Cl N 3 O 3 [isomerer] |
|
Molar masse | 315,711 ± 0,016 g / mol C 57,07%, H 3,19%, Cl 11,23%, N 13,31%, O 15,2%, |
|
Forholdsregler | ||
Direktiv 67/548 / EØF | ||
S-sætninger : S22 : Indånd ikke støv. S24 / 25 : Undgå kontakt med hud og øjne. S-sætninger : 22, 24/25, |
||
Farmakokinetiske data | ||
Biotilgængelighed | 90% | |
Metabolisme | lever | |
Halveringstid for eliminering. | 30-40 timer | |
Udskillelse |
nyre |
|
Terapeutiske overvejelser | ||
Terapeutisk klasse | antikonvulsiv familie af benzodiazepiner | |
Administrationsvej | orale, intravenøse, 0,5 mg , 1 mg og 2 mg tabletter |
|
Bilkørsel | ikke anbefalet | |
Modgift | flumazenil | |
Psykotrop karakter | ||
Kategori | CNS-depressiv • stærk beroligende | |
Risiko for afhængighed | Meget høj | |
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet. | ||
clonazepam | |
Handelsnavne |
|
---|---|
Laboratorium | Apotex, Cobalt, Dominion, Mylan , Pharmel, Pharmasciences, Roche , Valeant |
Klasse | Lægemidler til nervesystemet, antiepileptika afledt af benzodiazepiner, ATC-kode N03AE01 |
Identifikation | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.015.088 |
ATC-kode | N03AE01 |
DrugBank | 01068 |
Den Clonazepam , som sælges under varemærket Rivotril , er et molekyle narkotika klasse af benzodiazepiner , som har en virkning muskelafslappende , anxiolytisk , sedativ , hypnotisk , antikonvulsiv og hukommelsestab , og hvis anvendelse langsigtet kan forårsage meget vanedannende rejst.
I Frankrig er brugen af clonazepam begrænset til behandling af anfald . Det bruges ikke længere i en anden indstilling på grund af den høje risiko for afhængighed og misbrug. I nogle lande, inklusive USA, bruges det fortsat som et angstdæmpende middel.
Clonazepam bruges til behandling af epilepsi og Lennox-Gastaut syndrom . Fodterapi i behandlingen af epilepsi varierer fra 0,5 til 20 mg pr. Dag.
Det bruges også off-label til behandling af visse neuropatiske smerter, angst og søvnforstyrrelser. I USA og Canada er det et af de mest ordinerede lægemidler sammen med lorazepam og alprazolam til behandling af angst og paniklidelser. Doser i behandlingen af angst spænder fra 0,5 mg til 4 mg pr. Dag, men de kan gå op til 8 til 10 mg i psykiatrien.
Dette produkt er ikke beregnet til brug i PSE ( elektrisk sprøjtepumpe ) på grund af dets lange halveringstid og den dermed forbundne risiko for overdosering.
Høje doser og / eller langvarig brug kan føre til fysisk og psykisk afhængighed og abstinenser . En overdosis kan undtagelsesvis resultere i koma , hvis den indtages alene.
I Frankrig siden 2. januar 2012, Rivotril (clonazepam) skal ordineres på en sikker recept i maksimalt tolv uger, den første årlige recept skal foretages af en specialist inden for neurologi eller pædiatri med den eneste indikation epilepsi (eller off- label ), følgende fornyelser af året kan være af enhver læge .
Recepter under Covid-19-pandemien i FrankrigSiden starten af Covid-19-pandemien i 2020 forklares brugen af Rivotril i dekret 2020-369 af 28. marts 2020. Dette dekret, der vækker de alvorlige bekymringer hos pårørende til beboere i EHPAD, giver tilladelse indtil15. april, "Udlevering af Rivotril ved kun at udlevere apoteker til patienter, der er ramt eller sandsynligvis vil blive påvirket af SARS-CoV-2-virus, hvis kliniske tilstand berettiger det ved præsentation af en recept, der bærer ordene Recept uden markedsføringstilladelse i sammenhæng med Covid- 19 ".
Nogle fordømmer denne anvendelse af rivotril som anvendelse af eutanasi, der er blevet lovlig, såsom UDI-stedfortræder Meyer Habib på sociale netværk. Young Doctors-fagforeningen bad statsrådet om at offentliggøre et cirkulær for at fortolke disse bestemmelser eller, hvis ikke, at suspendere denne enhed, understreger, at dette molekyle er kontraindiceret i tilfælde af åndedrætssvigt, idet det specificeres, at dets administration til en patient, der lider af COVID- 19 vil resultere i terminal sedation derhjemme, hvilket resulterer i død . I april blev denne anmodning afvist. Den kliniske psykolog Guillaume Lelong spørger, om dette dekret forsøger at sikre ældres værdighed ved livets afslutning, eller er det kun logistisk for at lindre overbelastningen på hospitaler? Alliance VITA- foreningen understreger den store effektivitet af dette produkt, proportionalt med den indgivne dosis, der kræver lægeprofessionen, specifik træning i palliativ pleje og anvendelse med en angstdæmpende hensigt. det18. november, samler udstillingsstykkerne til overbevisning vidnesbyrd om plejere, der blev oprørt ved denne beslutning.
I efteråret 2020 understreges denne anvendelse i artikel 53 i dekret nr. 2020-1262 af 16. oktober 2020 "ordinerer de generelle foranstaltninger, der er nødvendige for at håndtere epidemien i covid-19 inden for rammerne af en nødsituation":
"Uanset artikel L. 5121-12-1 i folkesundhedskodeksen kan den farmaceutiske specialitet Rivotril i injicerbar form udleveres ved dispensering af apoteker med henblik på at tage byrden af patienter, der er ramt eller sandsynligvis vil blive påvirket af SARS -CoV-2-virus, hvis kliniske tilstand berettiger det ved præsentation af en recept, der bærer ordene "Recept uden markedsføringstilladelse i sammenhæng med covid-19".
Den maksimale plasmakoncentration af clonazepam nås temmelig langsomt (mellem 1 og 4 timer'). Dens eliminationshalveringstid er mellem 30 og 40 timer'. Det anslås, at 0,5 mg af clonazepam svarer til 10 mg af diazepam .
Som mange andre relaterede produkter påvirker clonazepam GABA's virkning ved at øge aktiviteten af GABA-A- alfa-receptorer, som naturligt aktiveres af kroppen. Dette kaldes en positiv allosterisk modulator . I modsætning til barbital er dette produkt ikke en agonist for disse receptorer og forstærker kun deres aktivitet under deres naturlige aktivering (eller ved en anden agonist, såsom alkohol ), hvilket noget begrænser risikoen for overdosering.
Den lange og progressive handling giver den en profil tilpasset behovet for konstant sedering. I lande, hvor det bruges som et angstdæmpende middel, betragtes det som mindre befordrende for misbrug og lavere bivirkninger end visse alternative produkter. Dens langsomme eliminering åbner dog vejen for overdreven ophobning, når dette ikke ønskes i løbet af behandlingen.
Dens markedsføring i Frankrig i doser, der er egnede til behandling af epilepsi, kan let føre til overdrevent forbrug, hvor 2 mg-tabletten er den mest kraftfulde benzodiazepin på markedet. Produktet var derfor uegnet til angstdæmpende anvendelse, hvilket snarere involverer doser tæt på 1 mg pr. Dag.
Meget almindelig (forekommer hos mere end 10% af patienterne)
En nylig undersøgelse har fremhævet den mulige rolle, som visse benzodiazepiner spiller i udviklingen af Alzheimers sygdom . Imidlertid er deres rolle i udseendet af disse symptomer (eller i udviklingen af kræft) ugyldiggjort af modstridende undersøgelser og analyser. Mere forskning er nødvendig for at tale fortroligt om disse lægemidlers rolle i tilfælde af demens eller visse kræftformer.
I Frankrig er den 17. marts 2011, disciplinerkammeret i National Council of the Order of Pharmacists, udtalte mod en autoriseret farmaceut et definitivt forbud mod at praktisere apotek , især for det massive salg af Rivotril.
Siden slutningen af 2019 har uledsagede mindreårige brudt sig ind på apoteker på fransk territorium. I afdelingerne Yvelines (i Coignières ), Val-d'Oise og i Hérault , især i Montpellier, hvor seksten tyverier blev registreret ifebruar 2020.