Cyamemazine

Cyamemazine
Identifikation
IUPAC navn	2-cyano-10- (3-dimethylamino-2- methylpropyl) phenothiazin
N o CAS	3546-03-0
N o ECHA	100.020.541
ATC-kode	N05 AA06
Kemiske egenskaber
Formel	C 19 H 21 N 3 S
Molar masse	323,455 ± 0,022  g / mol C 70,55%, H 6,54%, N 12,99%, S 9,91%,
Farmakokinetiske data
Biotilgængelighed	fra 10 til 70%
Metabolisme	lever
Halveringstid for eliminering.	10 timer
Udskillelse	galde og urin
Terapeutiske overvejelser
Terapeutisk klasse	antipsykotisk
Administrationsvej	oral, IM, IV
Bilkørsel	ikke anbefalet
Psykotrop karakter
Kategori	CNS-depressiv • stærk beroligende
Risiko for afhængighed	ingen
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet.

Den cyamemazin er et lægemiddel antipsykotisk . Dette neuroleptikum bruges hovedsageligt til dets beroligende virkning såvel som dets angstdæmpende virkninger (på grund af dets kraftige beroligende virkning, som ofte inducerer døsighed og søvn afhængigt af den dosis, der er taget). Det er blevet markedsført i Frankrig siden 1972 under navnet Tercian.

Det bruges til dets antipsykotiske egenskaber i kombination med et antidepressivt middel under ekstremt alvorlige depressive episoder ledsaget af psykotiske symptomer (den mest ekstreme form for depression, risikoen for selvmord er meget høj, især hos unge voksne). Det bruges også i tilfælde af delirium og / eller akut agitation i psykiatriske sygdomme (skizofreni, bipolare spektrumsygdomme). Det er en del af det, der kaldes "større beroligende midler". Dets anvendelse skal overholdes nøje for ikke at skabe skadelige virkninger.

Kemisk klasse

Det er et derivat af phenothiazin . Cyamemazin er en del af den første generation af neuroleptika.

Farmakologiske egenskaber

• Antipsykotisk / neuroleptisk
• antihistamin beroligende
• angstdæmpende / hypnotisk

Handlingsmekanisme

Antagonist med en stærk bindingsaffinitet med dopaminreceptorer D1, D2, D3, D4 og D5, serotonergika 5-HT2, 5-HT6 og 5HT7, adrenerg alfa-1, histaminer H1 og muscarin .

Indikationer

• akut eller kronisk psykose
• bipolar lidelse (i tilfælde af agitation og / eller delirium);
• skizofreni  ;
• aggressionstilstand
• svær depression
• tvangslidelse .

Den sædvanlige dosis er mellem 50 og 300 mg i mindst to daglige doser. Denne dosis kan undtagelsesvis øges til 600 mg pr. Dag. Imidlertid kan lavere doser ordineres som et angstdæmpende middel, antidirirant eller hypno-beroligende middel. I tilfælde af angstdæmpende kemoterapi er den anbefalede dosis, når de sædvanlige behandlinger mislykkedes, 25 til 100 mg dagligt. Cyamemazin bruges undertiden ”  off label  ” som en sovende pille på grund af dets antihistaminvirkning og dens virkninger på centralnervesystemet . Ved adjuvering med tilbagetrækning fra angstdæmpende midler kan cyamemazin være en behandling til at skifte benzodiazepiner (på grund af risikoen for rebound forbundet med tilbagetrækning ). Fra 25 til 50 mg ordineres for at undgå risikoen for søvnløshed. Det findes i flere former (injicerbar, oral, drikkelig opløsning i dråber (1 dråbe = 1 mg).

Bivirkninger

Blandt bivirkningerne kan vi nævne:

• malignt neuroleptisk syndrom  ;
• spasmer  ;
• ustabilitet i ansigt og hals
• rysten  ;
• lidelser i indkvartering  ;
• Øget appetit;
• akut urinretention  ;
• forstoppelse  ;
• periode lidelser;
• impotens  ;
• forstørrede bryster
• mælkesekretion
• vægtforøgelse  ;
• fotosensibilisering  ;
• hudallergi ;
• tardive dyskinesier (selv efter et par ugers behandling), erklæret for AFSSAPS i 2011;
• akatisi  ;
• dystoni .

Forholdsregler ved brug

Visse bivirkninger af cyamemazin, især malignt neuroleptisk syndrom , kan være livstruende.

Kontraindikationer

Absolutte:

• allergi over for phenothiaziner  ;
• Parkinsons sygdom .

I forhold:

• epilepsi  ;
• hjertesvigt  ;
• alvorlig nyresvigt ;
• alvorlig leversvigt .

Specialiteter

Cyamemazine
Handelsnavne	Tercian (Frankrig), Ikke markedsført i USA
Klasse	antipsykotisk
Andre oplysninger	Underklasse: phenothiaziner
Identifikation
N o CAS	3546-03-0
N o ECHA	100.020.541
ATC-kode	N05AA06
DrugBank	09000

Cyamemazin findes under navnet Tercian i Frankrig, tilgængelig i tabletter (25  mg eller 100  mg ) og oral opløsning (40  mg / ml).

Noter og referencer

1. beregnet molekylmasse fra "  Atomic vægte af elementerne 2007  " på www.chem.qmul.ac.uk .