| Pitolisant | |
| Handelsnavne | Wakix |
|---|---|
| Laboratorium | Bioprojekt |
| Brute formel | C 17 H 26 CI 3 NO |
| Form | Filmovertrukne tabletter (4,5 eller 18 mg) |
| Administration | Oral rute |
| Klasse | ATC-kode |
| Andre oplysninger | Den maksimale dosis er 40 mg pr. Dag, plasmaeliminationshalveringstid 10 til 12 timer |
| Identifikation | |
| N o CAS | |
| ATC-kode | N07XX11 |
| DrugBank | 11642 |
Den pitolisant (handelsnavn Wakix) er en opvågnen stof, der anvendes i medicinsk behandling af narkolepsi og hypersomni , idiopatisk. Det har en særlig virkningsmåde: i modsætning til de fleste stimulanser og eugeroics virker pitolisant ved at blokere H3-receptoren for at hæmme genoptagelsen af histamin (ophidset neurotransmitter i hjernen) og forårsager frigivelse af histamin og indirekte acetylcholin , dopamin (undtagen i belønningskredsløbet ) og noradrenalin . (De fleste stimulanser virker enten ved at hæmme dopamin og noradrenalin genoptagelse og / eller forårsage deres frigivelse eller ved at blokere adenosinreceptoren .)
Pitolisant blev oprettet i Frankrig af teamet af professor Jean-Charles Schwartz efter dets opdagelse i 2011 af H3-receptorer.
Det modtog sin europæiske godkendelse i slutningen af 2015 og sin markedsføringstilladelse i Frankrig i 2016. Den blev godkendt af Food and Drug Administration i De Forenede Stater iaugust 2019.
Pitolisant er tilsyneladende ikke vanedannende , i det mindste ikke over 7 års sammenhængende brug eller afhængighed eller tilbagetrækningssyndrom . Intet tilfælde af omdirigeret anvendelse ser ud til at være identificeret, men det kunne forbedre hukommelsen, især takket være dens indvirkning på acetylcholin .
Pitolisant bør fortrinsvis ikke anvendes under graviditet , da dyreforsøg viser teratogenicitet . Vi foretrækker milde stimulanser ( kaffe ) kombineret med adfærdsmetoder.
Det er nødvendigt at sikre en effektiv ikke-hormonel prævention , fordi hormonel prævention kan reduceres af lægemidlet . Den kobber IUD er et bedre alternativ.
Pitolisant reducerer også episoder af katapleksi , hvilket gør det til det første og eneste lægemiddel på markedet, der er i stand til at behandle dette aspekt af narkolepsi.