Prednison

Prednison
Identifikation
N o CAS	53-03-2
N o ECHA	100.000.147
N o EF	200-160-3
ATC-kode	A07 EA03 , H02 AB07 , H02 AB15
SMILE	C1 [C @ H] 2 ​​[C @ H] 3 [C @ H] ([C @ @] 4 (C (= CC (= O) C = C4) CC3) C) C (= O) C [C @@] 2 ([C @] (C (CO) = O) (O) C1) C PubChem , 3D-visning
InChI	InChI: 3D-visning InChI = 1 / C21H26O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11- 22) 20 (15.2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-15,18,22,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1- 2H3 / t14-, 15-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1
Kemiske egenskaber
Formel	C 21 H 26 O 5   [isomerer]
Molar masse	358,4281 ± 0,0201  g / mol C 70,37%, H 7,31%, O 22,32%,
Fysiske egenskaber
T ° fusion	234  ° C sønderdeling
Forholdsregler
IARC- klassificering
Gruppe 3: Kan ikke klassificeres som kræftfremkaldende for mennesker
Enheder af SI og STP, medmindre andet er angivet.

Den prednison er et kortikosteroid .

Ejendomme

• antiinflammatorisk
• steroide antiinflammatoriske lægemidler
• immunsuppressivt middel
• glukokortikoid

Handlingsmekanismer

Vigtigste

Hormonet:

• Diffus gennem cellemembranen.
• Binder til en cytosolisk receptor, der danner et kompleks med termiske shockproteiner (HSP 90 og 70) og immunophilin p59. Efter dimerisering binder steroidreceptorkomplekset til specifikke DNA-sekvenser (kortikosteroidresponselementer eller GRE).
• Modulerer transkription af gener, der er følsomme over for kortikosteroider ved en interaktion med transkriptionsfaktorer (cytoplasmatiske eller nukleare proteiner).
• Øger transkriptionen og / eller stabiliteten af ​​mRNA, der koder for proteinerne, der er ansvarlige for virkningen af ​​glukokortikoider.
• Undertrykker visse gener på transkriptionsniveau ved at interagere med de nukleare faktorer, der er nødvendige for aktivering af disse gener.
• Øger nedbrydningen af ​​mRNA eller hæmmer syntesen eller udskillelsen af ​​proteiner eller cytokiner.

De biologiske virkninger af den antiinflammatoriske virkning afspejles i:

• Hæmning af vaskulær permeabilitet, som tillader rekruttering af hvide blodlegemer til inflammationsstedet.
• Hæmning af molekylære hændelser relateret til aktivering af hvide blodlegemer og deres adhæsion til endotelceller.
• Ekspression af det vigtigste histokompatibilitetskompleks type II.
• Ekspression af celleadhæsionsmolekyler (ELAM 1, ICAM 1).
• Sekretionen af komplementproteiner C3 og faktor B.
• Aktiviteten af ​​IL1.
• Ekspressionen af ​​type 2 cyclooxygenaser (cox2) forhindrer således produktionen af ​​prostaglandiner.
• Fremstillingen af ​​proinflammatoriske arachidonsyremetabolitter (hæmmer aktiviteten af ​​phospholipase A2 ved at stimulere syntesen af ​​lipocortin eller annexin I ).
• Blokering af sekretionen af ​​IL 1, IL 6, TNF alfa.
• Nedsat produktion og frigivelse af leukotriener.
• Depression af tumoricid og bakteriedræbende aktivitet af makrofager og deres differentiering.
• Immunsuppressiv virkning på T-lymfocytter og inhibering af cytokinsekretion af disse T-lymfocytter.
• Inhibering af proliferationen af ​​B-lymfocytter og cytokiner involveret i syntesen af ​​immunglobuliner (IL 1 til IL 6).

Sekundær

• Granylatcyclaseaktivitet af receptoren, som ændrer cellernes elektriske potentiale.
• Stimulering af reproduktion af alveolære type II-celler, der øger produktionen af ​​pulmonalt overfladeaktivt middel.

1-2-dobbeltbindingen øger den antiinflammatoriske aktivitet. Forestring i form af acetat giver et uopløseligt derivat: langvarig virkning.

Ønskede effekter

• antiinflammatorisk (hoved).
• antiallergisk (hoved).
• antipruritic (hoved).

Terapeutiske indikationer

Prednison bruges til at behandle et stort antal allergiske, immunologiske og kræftsygdomme. Imidlertid behandles langt størstedelen af ​​patienterne, der får prednison, for lunge- eller reumatologisk sygdom.

• Lungesygdomme:
  • Astma
  • Kronisk obstruktiv lungesygdom

• Reumatologiske og / eller autoimmune sygdomme:
  • Autoimmun hæmolytisk anæmi
  • Takayasu arteritis
  • Dermatomyositis og visse typer polymyositis
  • autoimmun hepatitis
  • Systemisk lupus erythematosus
  • Hortons sygdom
  • Pemphigus og bulløs pemphigoid
  • Knudret periarteritis
  • Rheumatoid arthritis
  • Kronisk atrofisk polychondritis
  • Rhizomelic pseudopolyarthritis
  • Sklerodermi
  • Multipel sclerose
  • Ulcerøs colitis og Crohns sygdom

• Allergi (ofte i kombination med hurtigvirkende behandlinger: fx adrenalin )
  • Anafylaktisk chok
  • Angioødem
  • Kæmpe urticaria

• Alvorlige inflammatoriske reaktioner
  • akut alkoholisk hepatitis

• Generelle sygdomme
  • Langvarig behandling af svær astma
  • Nogle kræftformer
  • Lungefibrose
  • Visse leukæmi
  • Sarcoidose
  • Organtransplantation
  • Nefrotisk syndrom

• Støttende og palliativ pleje
  • Smertestillende
  • Anti-emetikum
  • orexigen (appetitstimulerende middel)
  • direkte antitumoreffekt eller gennem den antiinflammatoriske virkning: okklusion på peritoneal carcinom , superior vena cava syndrom , bækkenkompression  osv.

Bivirkninger

Bivirkningerne ved behandling med prednison forekommer især i tilfælde af langvarig behandling, men kan også for nogle af dem forekomme fra de allerførste behandlingsdage.

De vigtigste bivirkninger er:

• Metaboliske lidelser: vægtøgning, unormal fordeling af fedt, væskeretention, hypokaliæmi , metabolisk alkalose , osteoporose (på grund af øget proteinmetabolisme i knoglerne), brud , væksthæmning hos børn og unge, forsinket heling , osteo-nekrose, proteolyse, udseende af strækmærker, arteriel hypertension .

• Endokrine lidelser: diabetes , deregulering af den naturlige syntese af glukokortikoider i slutningen af ​​behandlingen, menstruationsforstyrrelser (uregelmæssige perioder), udseende (eller forværring) af acne , overdreven hår eller hypertrichose , svækkelse af huden, blå mærker , dyslipæmi.

• Fordøjelseskanalen: peptisk ulcus (glucocorticoider øger udskillelsen af syre ved maven), gastrointestinal blødning , peptisk ulcus, akut gastritis, enteritis eller colitis, akut pancreatitis .

• Psykiske lidelser: eufori , spænding, forvirring , søvnforstyrrelser, depressiv tilstand (når behandlingen afbrydes).

• Forværring af sepsis: Stigning af virus af skoldkopper (deraf helvedesild ), Vågentuberkulose , Vågentoksoplasmose , dårlig kamp mod virale generelle tilstande ( herpes , hepatitis osv.)

Kontraindikationer

• nyere mavesår;
• herpetisk keratitis;
• lokal infektion (eksklusiv tilstand: lokal)

Administrationsveje

• okulær;
• lillefinger;
• næse
• intralesional;
• intraartikulær;
• epidural.

Dosering og indgivelsesmåde

• Krystallinsk suspension ved intra eller peri-artikulær, subkutan eller intra-dermal, intra-tympanisk, intra-spinal injektion. Dosering efter betændelse.
• Øjendråber, næsedråber.
• Streng asepsis i tilfælde af anvendelse eller lokal infiltration.
• Generel måde. I tilfælde af langvarig behandling, overvågning og sædvanlige forholdsregler for kortikosteroider .

Tilgængelighed

I Belgien er den tilgængelig i form af dommerpræparater og især under handelsnavnet Pred Forte. I Spanien fås den under handelsnavnet Prednisona Alonga. I Frankrig er det tilgængeligt under handelsnavnet Cortancyl (ND) eller som et generisk lægemiddel Prednison efterfulgt af producentens navn.

Referencer

BIAM: http://www.biam2.org/www/Sub2267.html

1. beregnet molekylmasse fra "  Atomic vægte af elementerne 2007  " på www.chem.qmul.ac.uk .
2. IARC-arbejdsgruppe om evaluering af kræftfremkaldende risici for mennesker, "  Globale kræftfremkaldelsesvurderinger for mennesker, gruppe 3: Uklassificerbar med hensyn til deres kræftfremkaldende virkning for mennesker  " , på http://monographs.iarc.fr , IARC,16. januar 2009(adgang til 22. august 2009 )
3. J Neuroimmunol 1992; 40: 281-286.
4. Am Rev Respir Dis 1990; 141, Suppl: 18-21.
5. Proc Natl Acad Sci USA 1992; 89: 3917-3921.
6. Science 1992; 258: 1598-1604.
7. Med Sci 1990.10: 1003-1006.
8. Ann Intern Med 1993; 119: 1198-1208.
9. Immunol Rev 1980; 51: 337-357.
10. J Immunol 1980; 124: 2828-2833.
11. Eur J Immunol 1990; 20: 2439-2443.
12. Prog Biochem Pharmacol 1985; 20: 55-62.
13. J Clin Invest 1980; 66: 504-510.
14. Radiat Res 1988; 115: 543-549.
15. Radiat Res 1988; 113: 112-119.
16. http://www.cortisone-info.fr/Generalites/Pour-quelles-maladies
17. http://www.cortisone-info.fr/Effets-indesirable/Generalites
18. "  PREDNISONE MYLAN  " , på VIDAL (adgang 16. juli 2021 )

Prednison
Handelsnavne	Cortancyl 5  mg ( Aventis ) (Frankrig), Prednison Galepharm (Schweiz), Prednison Streuli (Schweiz)
Klasse	Kortikosteroid (oral)
Andre oplysninger	Underklasse: Kortikosteroid (oral)
Identifikation
N o CAS	53-03-2
N o ECHA	100.000.147
ATC-kode	H02AB07 og A07EA03
DrugBank	00635

Se også

• Liste over hormoner